.
     
Лекарства, косметика, медтехника
Лекарства
Медтехника AND
Медтехника OMRON
Медтехника MICROLIFE
Лечебная косметика VICHY
Лечебная косметика KLORANE
Klorane Bebe детская серия
Лечебная косметика LIERAC
Средства технической реабилитации
Уход за кожей лица Clean&Clear
Товары "Мир детства"
Алерана
ДЭНАС

Справочник лекарственных средств

Топамакс (топирамат)




Топамакс (топирамат)

топирамат: Топамакс, Топирамат.

Топамакс

Топамакс - новый уникальный препарат для лечения эпилепсии. Применяется при впервые диагностированной эпилепсии у взрослых и детей старше 2 лет.

Латинское название:
Топамакс / Topamax

Состав и форма выпуска:
Топамакс таблетки, покрытые оболочкой, по 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Топамакс содержит топирамат 25 или 100 мг.

Активное-действующее вещество:
Топирамат / Topiramate

Фармакологическое действие:
Топамакс - противоэпилептический препарат. Относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.
Противоэпилептическая активность препарата Топамакс обусловлена рядом его свойств.
Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.
Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

Фармакокинетика:
Всасывание
После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность, рассчитанная на основе выхода радиоактивной метки после приема 100 мг 14C-топирамата, составила 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность препарата. У здоровых добровольцев средняя величина Cmax после многократного приема препарата внутрь по 100 мг 2 раза/сут составила 6.76 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. После однократного приема препарата внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным и составляет 20-30 мл/мин, а AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе. У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.
Метаболизм
Около 20% топирамата биотрансформируется с образованием 6 метаболитов, 2 из которых в основном сохраняют структуру топирамата и либо не обладают противосудорожной активностью, либо проявляют ее в минимальной степени.
Выведение
Топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. После многократного приема препарата по 50 и 100 мг 2 раза/сут средний T1/2 составил 21 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек (КК<=60 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается. Время достижения равновесного состояния у пациентов c умеренными или выраженными нарушениями функции почек составляет от 10 до 15 дней.
У пациентов с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции печени плазменный клиренс снижается.
У лиц пожилого возраста плазменный клиренс не изменяется.

Показания:

  • парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами;
  • дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса - Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 2 лет).

    Способ применения и дозы:
    При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 200-400 мг, кратность приема - 2 раза/сут. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 мг 1 раз/сут на ночь в течение 1 недели. Далее следует увеличивать дозу на 25-50 мг с интервалами в 1 или 2 недели до подбора эффективной дозы. Кратность приема - 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме препарата 1 раз/сут.
    При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг массы тела в сутки), препарат принимают на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 приема. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела хорошо переносится.
    Топамакс можно принимать вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. При применении препарата Топамакс в качестве средства монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на контроль частоты припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы препаратов уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 недели. При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топамакса можно уменьшить.
    Взрослым в начале проведения монотерапии Топамакс следует принимать по 25 мг 1 раз/сут перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1000 мг/сут.
    Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. В среднем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 мг/кг/сут. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сут. Препарат принимают 2 раза/сут.
    При назначении препарата больным с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у данной категории больных может понадобиться 10-15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек. Поскольку топирамат удаляется из плазмы при гемодиализе, в дни его проведения следует назначать дополнительную дозу препарата, равную половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры). Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. Рекомендуется каждую неделю уменьшать дозу на 100 мг.

    Передозировка:
    Симптомы: усиление побочных действий.
    Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Применение активированного угля не показано, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что активированный уголь не адсорбирует топирамат. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ.

    Противопоказания:
    Гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Ограничения к применению:
    Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 2 лет не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью:
    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Топамакса при беременности не проводилось. Тем не менее, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Выведение топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследований. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения Топамакса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Побочные действия:
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (особенно в период подбора дозы) - атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, чувство усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - возбуждение, амнезия, анорексия, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм, нарушение зрения, извращение вкуса.
    Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - повышение показателей функциональных печеночных проб (у пациентов, принимавших Топамакс в комбинации с другими лекарственными препаратами или в качестве монотерапии), гепатит, печеночная недостаточность (при применении Топамакса одновременно с проведением массивной лекарственной терапии).
    Прочие: редко - тошнота, нефролитиаз, уменьшение массы тела.
    Профиль безопасности препарата установлен на основании анализа данных по применению препарата у 1800 пациентов и здоровых добровольцев. В связи с тем, что Топамакс преимущественно использовался в составе комбинированной терапии, установить точную причину развития побочных эффектов очень сложно

    Меры предосторожности и особые указания:
    Больным, находящимся на гемодиализе, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (приблизительно 1/2 дневной дозы) до и после процедуры.
    Отменять Топамакс следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. При проведении клинических испытаний дозу препарата уменьшали на 100 мг 1 раз в неделю.
    При применении Топамакса может повышаться риск образования камней в почках и появления связанных с этим симптомов (почечная колика, боль в боку и в области почки), особенно у больных с предрасположенностью к нефролитиазу (образование камней в прошлом, нефролитиаз в семейном анамнезе, гиперкальциурия), а также на фоне применения других препаратов, способствующих развитию нефролитиаза. Для уменьшения риска развития нефролитиаза следует увеличить объем потребляемой жидкости.
    Если на фоне приема препарата Топамакс у пациента уменьшается масса тела, то следует скорректировать режим питания.
    У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.
    Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых.
    Пациентам, принимающим Топамакс, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
    В период терапии Топамаксом не рекомендуют применять другие препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем.
    Использование в педиатрии
    Препарат разрешен к применению у детей старше 2 лет.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    С осторожностью следует назначать препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызвать сонливость, головокружение.
    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Лекарственное взаимодействие:
    При одновременном применении с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, примидоном Топамакс не оказывает влияния на значения их равновесных концентраций в плазме. Одновременное применение Топамакса приводило в отдельных случаях к повышению концентрации фенитоина, что связано, по-видимому, с угнетением изофермента (CYP 2Cmeph).
    Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с Топамаксом снижают концентрацию топирамата в плазме. Это связано с индукцией фенитоином и карбамазепином ферментов, отвечающих за метаболизм, что приводит к тому, что биотрансформации подвергается большая часть (50%) топирамата. Поэтому добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения Топамаксом может потребовать изменения дозы последнего.
    При одновременном применении вальпроевая кислота не влияет на концентрацию топирамата в плазме.
    В проведенных исследованиях при одновременном применении однократной дозы Топамакса AUC дигоксина уменьшалась на 12%.
    При одновременном применении с Топамаксом перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, Топамакс не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс эстрогенного компонента значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме Топамакса с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.
    При одновременном приеме метформина и топирамата средние значения Cmax и AUC0-12ч метформина повышаются соответственно на 18% и 25%, тогда как среднее значение клиренса уменьшается на 20%, при этом плазменный клиренс топирамата уменьшается. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. При назначении или отмене Топамакса пациентам, принимающим метформин, необходимо уделять особое внимание регулярному контролю за состоянием углеводного обмена.
    При одновременном применении Топамакса с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, возможно повышение риска образования камней в почках.

    Условия хранения:
    Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.
    Срок годности - 3 года.
    Условия отпуска из аптек - по рецепту.


     



  • TOP 30
    Виагра
    Пимафуцин (натамицин)
    Детский Эффералган свечи
    Алфлутоп
    Траумель С
    Цитросепт
    Милдронат
    Актовегин
    Аскорутин
    Баралгин
    Ультракаин (артикаин)
    Бальзам Караваева
    МКЦ
    Демалан
    Актовегин
    Эубикор
    Эссенциале (эссенциальные фосфолипиды)
    Мирамистин
    Селен-актив
    Экзодерил (нафтифин)
    Чистые сосуды
    Эреспал (фенспирид)
    Дюфастон (дидрогестерон)
    Макмирор (нифурател)
    Пантогам
    Регидрон
    Фемикапс
    Атероклефит (экстракт клевера лугового)
    Тройчатка Эвалар
    Флемоксин Солютаб

     
       

    Все логотипы и торговые марки на этом сайте, являются собственностью их владельцев.
    Открытие страницы: 0,06 секунды
    .:.