.
     
Лекарства, косметика, медтехника
Лекарства
Медтехника AND
Медтехника OMRON
Медтехника MICROLIFE
Лечебная косметика VICHY
Лечебная косметика KLORANE
Klorane Bebe детская серия
Лечебная косметика LIERAC
Средства технической реабилитации
Уход за кожей лица Clean&Clear
Товары "Мир детства"
Алерана
ДЭНАС

Справочник лекарственных средств

Нексиум (эзомепразол)




Нексиум (эзомепразол)

эзомепразол: Нексиум, Эзомепразол.

Нексиум

Нексиум - ингибитор Н+-К+-АТФ-азы; блокирует секрецию соляной кислоты в желудке (желудочную секрецию). Применяется для лечения рефлюкс-эзофагита, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, для профилактики рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Латинское название:
Нексиум / Nexium

Состав и форма выпуска:
Нексиум таблетки, покрытые оболочкой, по 7, 14 или 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Нексиум содержит эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг, в т.ч. эзомепразол 20 мг.
Нексиум таблетки, покрытые оболочкой, по 7, 14 или 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Нексиум содержит эзомепразола магния тригидрат 44.5 мг, в т.ч. эзомепразол 40 мг.

Особенности и преимущества:

С разработкой препарата Нексиум / Nexium (эзомепразол) был сделан новый шаг в развитии ингибиторов протонного насоса (ИПН). Нексиум / Nexium опережает все существующие ныне ИПН, в том числе и самый эффективный препарат этой группы омепразол. Секрет его эффективности в лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью, кроется в более высокой биологической доступности препарата по сравнению с омепразолом, что также ускоряет и процессы метаболизма. Практическая значимость этого факта для больных, прежде всего, в том, что Нексиум / Nexium гораздо эффективнее, быстрее, а его действие более продолжительное, даже по сравнению с омепразолом, самым популярным препаратом сегодня, используемым для лечения желудочных заболеваний. Причиной таких высоких показателей является то, что Нексиум / Nexium - первый ингибитор протонного насоса, разработанный как изомер.

Изомерия - явление существования соединений, которые имеют одинаковый состав (одинаковую молекулярную формулу), но разное строение. Такие соединения называются изомерами. Омепразол, также как и все другие ингибиторы протонного насоса первого поколения, к которым относятся также лансопразол, пантопразол и рабепразол, является рацемической смесью двух типов молекул одного вещества, которые похожи друг на друга как две капли воды. Единственное различие между ними состоит в том, что, одна из них представляет собой "зеркальное отражение" второй. Такие химические соединения называются оптическими изомерами, или просто изомерами.

Однако, несмотря на то, что физически изомеры похожи друг на друга, их биологические свойства различны. К примеру, один изомер может быть достаточно эффективным и производить определённый терапевтический эффект, в то время как другой не имеет никакого эффекта вообще. Так, в случае с омепразолом, который состоит из двух (оптических) изомеров, оба из них оказывают несколько отличное друг от друга действие, оба представляют собой ингибиторы протонного насоса и хорошо переносятся организмом. Однако, Нексиум / Nexium, по сравнению с ним, обладает безусловным преимуществом: он состоит только из одного изомера с принципиально отличающимся метаболизмом, что и обусловливает его успех.

После попадания в организм Нексиум / Nexium, пройдя процесс метаболизма в печени, разносится током крови по организму, доходя до протонного насоса париетальных клеток желудка, где он и начинает действовать. Процесс его действия в организме отличен от действия омепразола: Нексиум / Nexium эффективнее участвует в процессе метаболизма, обладает более направленным действием, благодаря чему скорость и продолжительность его действия увеличиваются. А для процесса лечения болезней, связанных с кислотным дисбалансом, это означает:

  • Улучшенное и более предсказуемое регулирование кислотности желудка
  • Больший процент излечения за меньший период времени
  • Клинический эффект, подкреплённый опытом лечения: снятие симптомов и заживление
  • Подавление изжоги и купирование симптомов ГЭРБ у гораздо большего числа больных.

Что касается более эффективного участия в процессе метаболизма, Нексиум / Nexium медленнее распадается в печени, благодаря чему остаётся большее, по сравнению с омепразолом, количество препарата для подавления (ингибиции) работы протонных насосов желудка. В то же время, благодаря более эффективному метаболизму, биологическая доступность препарата (т.е. показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарно введенной дозы) выше, чем у омепразола, причём это преимущество возникает уже после первого приёма. По окончании пятидневного курса лечения это преимущество составляет уже 100%.

Ещё одним преимуществом Нексиума является более чёткое разграничение этапов фармакокинетики (всасывание, разнесение током крови по организму, действие и удаление из организма). В случае с омепразолом наблюдается значительное варьирование концентрации активного лекарства в крови после приёма, Нексиум / Nexium таким недостатком не обладает.

Как уже говорилось выше, для успешного излечения ГЭРБ необходимо поддерживать уровень внутрижелудочного рН выше 4. Это, в свою очередь, будет автоматически способствовать поддержанию кислотности пищевода на том же уровне вследствие заброса содержимого из желудка (именно из-за этого повреждается внутренняя поверхность пищевода). Для успешного заживления пептической язвы необходимо поддерживать уровень внутрижелудочного рН на минимальной отметке - 3. Благодаря эффективному метаболизму, Нексиум / Nexium достигает этого уровня быстрее, более того, по продолжительности своего действия он значительно превосходит омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол.

По клинической эффективности Нексиум / Nexium также превосходит все остальные ИПН. Клинические испытания показывают, что Нексиум / Nexium излечивает рефлюкс-эзофагит в среднем за месяц, в то время, как омепразолу и другим ингибиторам протонного насоса требуется два. Более того, препарат снимает изжогу и симптомы ГЭРБ у значительно большего числа больных рефлюкс-эзофагитом, нежели омепразол, а действует он быстрее и в течение более долгого времени, чем омепразол.

По уровню эффективности метаболизма препарату нет равных, благодаря чему гораздо большее его количество достигает клеток желудка, отвечающих за секрецию, чем в случае с омепразолом. Из-за однородного молекулярного состава действие препарата в желудке гораздо легче предсказать, что ставит Нексиум / Nexium в особый ряд даже по сравнению с другими широко известными препаратами, применяемыми в гастроэнтерологии. Таким образом, Нексиум / Nexium ставит клиническую эффективность и возможность предсказать действие препарата на принципиально новый уровень, отличный от существующего в терапии ИПН, а также обладает бесспорными преимуществами для пациентов. В связи со значительным снижением сроков лечения, его стоимость также сокращается до 50%.

Как уже упоминалось выше, эрадикация Helicobacter Pylori является первым шагом в лечении язвенной болезни. Для лечения применяются ингибиторы протонного насоса в комбинации с антибиотиками. При лечении препаратом Нексиум / Nexium (в комбинации с амоксициллином и кларитромицином) в 90% случаев удаётся избавиться от H. Pylori и добиться рубцевания язвы в семидневный срок (в то время как стандартная монотерапия требует следования курсу лечения в течение 3 недель). Курс лечения Нексиумом в комбинации с антибиотиками одобрена сегодня многими западными учёными для применения в качестве средства для эрадикации H. Pylori.

В дополнение ко всему, прохождение курса лечения Нексиумом гораздо выгоднее для пациента, что было подтверждено многочисленными исследованиями: сокращение срока лечения - это экономия на эндоскопии, консультациях врача, уменьшении сроков госпитализации, это меньше дней, проведённых на больничном.

Результаты клинических испытаний:

В разных лабораториях были проведены четыре независимых исследования. Исследования проводились двойным слепым случайным методом, в ходе исследований проверялась эффективность Нексиума 40 мг, Нексиума 20 мг и омепразола 20 мг у больных, эндоскопическое исследование которых показало наличие эрозивного эзофагита. Темпы лечения проверялись на исходе четвёртой и восьмой недель исследования. Через восемь недель все четыре исследования доказали, что темпы лечения Нексиумом выше, чем омепразолом.

Были проведены также два исследования, проводившиеся в разных лабораториях двойным слепым случайным методом с использованием плацебо, задачей исследования было оценить долгосрочный лечебный эффект в курсе лечения эрозивного эзофагита. Объектом исследования были больные с зарубцевавшимся эрозивным эзофагитом: они принимали раз в день Нексиум 40 мг, 20 мг и 10 мг в течение 6 месяцев после прохождения курса лечения. В результате ремиссия у больных продолжалась гораздо дольше, а количество рецидивов эрозивного эзофагита у больных, проходивших курс лечения Нексиумом, было значительно ниже, нежели у тех, кто принимал плацебо.

Эффективность Нексума в снятии симптомов ГЭРБ была испытана в ходе двух лабораторных исследований, проводившихся двойным слепым случайным методом с использованием плацебо, предприняты они были в разных лабораториях. Исследования проводились с участием 717 человек, в ходе исследований одни больные принимали Нексиум 20 мг или 40 мг раз в день, другие плацебо. Процентное соотношение больных, у которых отсутствовала изжога, было гораздо выше в группе, принимавшей Нексиум, чем у тех, кто принимал плацебо, причём данный феномен имел место во время всех визитов (после 1, 2 и 4 недели).

Были проведены также 2 исследования в разных центрах, они проводились двойным слепым рандомизированным методом, целью исследований было доказать эффективность Нексиума в комбинации с амоксициллином и кларитромицином в эрадикации Helicobacter pylori у больных язвой двенадцатиперстной кишки. В результате четырёхнедельного курса лечения результаты были значительно выше в группе Нексиум плюс амоксициллин и кларитромицин, чем в группе Нексиум плюс кларитромицин и в группе, которая принимала только Нексиум.

Фармакологическое действие:
Нексиум - ингибитор Н+-К+-АТФ-азы, разработанный в виде моноизомера. Активное вещество препарата Нексиум - эзомепразол, S-изомер омепразола, является слабым основанием и активизируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где тормозит активность H+-K+-АТФ-азы и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Нексиум ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.
Действие препарата Нексиум наступает через 1 ч после его приема внутрь в дозе 20-40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.
У пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке при суточном мониторировании был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч, соответственно. Среди пациентов, принимавших по 20 мг препарата в сут, поддержание кислотности на уровне pH выше 4 в течение 8, 12 и 16 ч достигалось у 76%, 54% и 24%, соответственно; а при приеме 40 мг - 97%, 92% и 56%.
При приеме 40 мг Нексиума в сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного курса эрадикационной терапии не требуется последующего лечения антисекреторными препаратами для заживления язвы.
Во время применения препарата Нексиум уровень гастрина в плазме повышается в результате пониженной внутрижелудочной секреции кислоты.
У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.
В связи с тем, что эзомепразол неустойчив в кислой среде, таблетки для приема внутрь покрыты устойчивой к действию желудочного сока оболочкой и содержат гранулы активного вещества.

Показания:

  • эрозивный рефлюкс-эзофагит;
  • длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
  • симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией);
  • лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией);
  • предупреждение рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированных с Helicobacter pylori.

    Способ применения и дозы:
    Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита препарат назначают в разовой дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса сохраняются симптомы заболевания.
    Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут.
    Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата "при необходимости", т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия.
    Для эрадикации Helicobacter pylori, для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, для предупреждения рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней.
    Применение препарата у детей не изучено.
    При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью из-за ограниченного клинического опыта его использования у этой категории больных.
    При назначении Нексиума пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.
    Лицам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

    Передозировка:
    В настоящее время не описаны случаи передозировки. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий.
    Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол связывается с белками плазмы.

    Противопоказания:
    Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензилмидазолам или другим компонентам препарата.

    Применение при беременности и лактации:
    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.
    В экспериментальных исследованиях не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития.

    Побочное действие:
    Со стороны пищеварительной системы: часто (>0.01, но <0.1) - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; редко (>0.001, но <0.01) - сухость во рту.
    Со стороны ЦНС: часто (> 0.01, но <0.1) - головная боль; редко (>0.001, но <0.01) - головокружение.
    Дерматологические реакции: редко (>0.001, но <0.01) -дерматит, зуд, крапивница.
    При применении эзомепразола могут ожидаться редко встречающиеся побочные эффекты рацемического препарата (омепразола). При проведении клинических исследований эзомепразола такие эффекты описаны не были.

    Особые указания и меры предосторожности:
    При значительной спонтанной потери массы тела, частой рвоте, дисфагии, рвоте с кровью или мелене, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку диагноза.
    Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
    Использование в педиатрии
    Применение препарата у детей не изучено.

    Лекарственное взаимодействие:
    При применении Нексиума одновременно с другими лекарственными средствами, механизм абсорбции которых зависит от кислотности среды, возможно изменение величины абсорбции. При одновременном применении эзомепразола с кетоконазолом или итраконазолом возможно снижение абсорбции последних.
    Совместное применение Нексиума с лекарственными средствами, метаболизирующимися с помощью CYP 2C19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме (требуется снижение их доз).
    При совместном приеме 30 мг Нексиума и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-cубстратного комплекса (CYP 2C19-диазепам).
    При одновременном применении Нексиума в дозе 40 мг минимальные концентрации фенитоина в плазме крови пациентов с эпилепсией повышаются на 45% (рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме крови при назначении эзомепразола и при его отмене).
    У здоровых добровольцев совместный прием цисаприда с 40 мг эзомепразола приводил к повышению AUC цисаприда на 32% и увеличению T1/2 цисаприда на 31%, однако концентрации цисаприда в плазме существенно не менялись. Влияние цисаприда на электрофизиологические параметры сердца также не менялось.
    При одновременном применении эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетических параметров амоксициллина, хинидина и варфарина.
    При одновременном применении Нексиума с кларитромицином (по 500 мг 2 раза/сут) AUC эзомепразола увеличивается в 2 раза (коррекции дозы Нексиума при этом не требуется).

    Условия и сроки хранения:
    Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей, при температуре ниже 30°C. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки - по рецепту.


     



  • TOP 30
    Виагра
    Пимафуцин (натамицин)
    Детский Эффералган свечи
    Алфлутоп
    Траумель С
    Цитросепт
    Милдронат
    Актовегин
    Аскорутин
    Баралгин
    Ультракаин (артикаин)
    Бальзам Караваева
    МКЦ
    Демалан
    Актовегин
    Эубикор
    Эссенциале (эссенциальные фосфолипиды)
    Мирамистин
    Селен-актив
    Экзодерил (нафтифин)
    Чистые сосуды
    Эреспал (фенспирид)
    Дюфастон (дидрогестерон)
    Макмирор (нифурател)
    Пантогам
    Регидрон
    Фемикапс
    Атероклефит (экстракт клевера лугового)
    Тройчатка Эвалар
    Флемоксин Солютаб

     
       

    Все логотипы и торговые марки на этом сайте, являются собственностью их владельцев.
    Открытие страницы: 0,07 секунды
    .:.