.
     
Лекарства, косметика, медтехника
Лекарства
Медтехника AND
Медтехника OMRON
Медтехника MICROLIFE
Лечебная косметика VICHY
Лечебная косметика KLORANE
Klorane Bebe детская серия
Лечебная косметика LIERAC
Средства технической реабилитации
Уход за кожей лица Clean&Clear
Товары "Мир детства"
Алерана
ДЭНАС

Справочник лекарственных средств

Катадолон (флупиртин)




Катадолон (флупиртин)

флупиртин: Катадолон, Флупиртин.

Катадолон - Флупиртин

Катадолон - уникальный неопиоидный анальгетик, избирательно подавляющий боль на уровне чувствительных нейронов задних рогов спинного мозга.

Латинское название:
Катадолон / Katadolon.

Состав и форма выпуска:
Катадолон капсулы по 10, 30, 50 или 200 шт. в упаковке.
1 капсула Катадолон содержит флупиртина малеат 100 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Активное-действующее вещество:
Флупиртин / Flupirtine.

Введение:
В последнее время в распоряжении врачей появились средства двойного действия – болеутоляющиие и миорелаксирующие (расслабляющие мышцы), что очень важно при лечении болевого синдрома при патологии опорно-двигательного аппарата и мышечного спазма. Это Катадолон (флупиртин).
Тройное действие:

  • анальгетическое;
  • нормализующее повышенный мышечный тонус, обусловленный болью;
  • препятствует переходу боли в хроническую форму.
    Доказанный высокий профиль безопасности даже при длительном применении:
  • без привыкания и зависимости, характерных для опиоидов и бензодиазепинов;
  • без побочных эффектов со стороны ЖКТ, характерных для НПВС.
    По сути дела речь идет о принципиально новом подходе к лечению боли в спине.

    Фармакологические свойства:
    Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов»). Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.
    Флупиртин оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1 -, альфа2-, 5НТ1, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
    Анальгетическое действие:
    Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли через нисходящую норадренергическую систему.
    Миорелаксирующее действие:
    Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
    Нейропротективное действие:
    Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

    Фармакокинетика:
    После приема внутрь препарат практически полностью (до 90 %) и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени (до 75 % от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1. Метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25 % анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) — биологически не активный, образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
    Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
    У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 час при однократном приеме и до18,6 час при приеме в течение 12 дней) и максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2-2,5 раза выше.
    Выводится в основном (69 %) почками: 27 % выводится в неизменном виде, 28 % — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12 % — в виде второго метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

    Показания:
    Для лечения острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественными новообразованиями, дисменореей, при головной боли, посттравматологических болях, травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

    Способ применения и дозы:
    Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
    Взрослым: По 1 капсуле 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях — по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг (что соответствует 6 капсулам).
    Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
    Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
    У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).
    У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы). При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.
    Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

    Передозировка:
    Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
    Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

    Противопоказания:
    Повышенная чувствительность, «печёночная» недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, детский возраст до 18 лет.
    С осторожностью назначать препарат больным, имеющим нарушения функции печени и/или почек, больным старше 65 лет.
    В случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество активного вещества может проникать в материнское молоко.

    Побочное действие:
    Наиболее часто (> 10 % случаев): слабость (около 15 % больных), встречающаяся в начале лечения.
    Часто (от 1 % до 10 %): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/или понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.
    Редко (от 0,1 % до 1 %): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (повышенная температура тела, крапивница и зуд).
    Очень редко (менее 0,01 %): повышение активности «печеночных» трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без).
    Побочные действия в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

    Особые указания и меры предосторожности:
    У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
    У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.
    При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
    При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
    Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие:
    Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
    В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность его вытеснения другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном их приеме может приводить к усилению их активности.
    При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
    При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

    Условия хранения:
    При температуре не выше 30°С. В местах, недоступных для детей.
    Срок годности 5 лет. Не применять по истечении даты, указанной на упаковке.
    Условия отпуска из аптеки - по рецепту.


     



  • TOP 30
    Виагра
    Пимафуцин (натамицин)
    Детский Эффералган свечи
    Алфлутоп
    Траумель С
    Цитросепт
    Милдронат
    Актовегин
    Аскорутин
    Баралгин
    Ультракаин (артикаин)
    Бальзам Караваева
    МКЦ
    Актовегин
    Демалан
    Мирамистин
    Эубикор
    Эссенциале (эссенциальные фосфолипиды)
    Селен-актив
    Экзодерил (нафтифин)
    Чистые сосуды
    Эреспал (фенспирид)
    Дюфастон (дидрогестерон)
    Макмирор (нифурател)
    Пантогам
    Регидрон
    Атероклефит (экстракт клевера лугового)
    Фемикапс
    Тройчатка Эвалар
    Флемоксин Солютаб

     
       

    Все логотипы и торговые марки на этом сайте, являются собственностью их владельцев.
    Открытие страницы: 0,08 секунды
    .:.