.
     
Лекарства, косметика, медтехника
Лекарства
Медтехника AND
Медтехника OMRON
Медтехника MICROLIFE
Лечебная косметика VICHY
Лечебная косметика KLORANE
Klorane Bebe детская серия
Лечебная косметика LIERAC
Средства технической реабилитации
Уход за кожей лица Clean&Clear
Товары "Мир детства"
Алерана
ДЭНАС

Справочник лекарственных средств

Левитра (варденафил)




Левитра (варденафил)

варденафил: Варденафил, Левитра.

Левитра

Левитра - препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа. Применяется для лечения эректильной дисфункции (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Латинское название:
ЛЕВИТРА / LEVITRA.

Состав и форма выпуска:
Левитра таблетки, покрытые оболочкой, по 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. в упаковке.
1 таблетка Левитра содержит варденафил 2.5, 5, 10 или 20 мг (5.926, 11.852 или 23.705 мг варденафила гидрохлорида тригидрата, соответственно).

Активное-действующее вещество:
Варденафил / Vardenafil.

Фармакологические свойства:
Левитра - препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5).
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика:
После приема внутрь Левитра быстро всасывается и начинает действовать через 15 минут (у большинства мужчин через 25 минут), продолжительность действия составляет 4—5 часов.
Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость всасывания уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.
Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.
Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 - CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.
Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита - около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 - около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник - 91-95% дозы, в меньшей степени почками - 2-6% дозы.
У здоровых мужчин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми (45 лет и моложе) не отмечено значительного снижения печеночного клиренса варденафила. У мужчин пожилого возраста AUC увеличивается в среднем на 52%. В клинических исследованиях не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми индивидуумами.
У пациентов с незначительными (КК>55-80 мл/мин), умеренными (КК>30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК <30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена.
У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени - в 2.6 раза.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика варденафила не изучена.

Показания:
Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Способ применения и дозы:
Внутрь. Левитру можно принимать независимо от приема пищи. Левитра действует только при достаточном уровне сексуальной стимуляции.
Препарат Левитра в рекомендованной дозе 10 мг необходимо принимать за 25—60 минут до полового акта. Продолжительность действия Левитры составляет 4—5 часов.
При отсутствии положительного эффекта дозу повышают до 20 мг (сахарный диабет, простатэктомия).
У пациентов, принимающих другие препараты, или при состояниях, сопровождающихся сниженным метаболизмом варденафила, доза должна составлять 2,5–5 мг.
Доза 5 мг рекомендуется пожилым пациентам (старше 65 лет). В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза Левитры должна составлять 5 мг/сут. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Не следует принимать препарат более одного раза в сутки.
Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Передозировка:
Известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг в сутки, которые не сопровождались развитием серьезных побочных реакций. Однако, в то же время при применении в дозе 40 мг два раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Противопоказания:
Препарат Левитра не рекомендован к применению у пациентов:

  • которым противопоказана сексуальная активность в связи с заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
  • перенесших в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт;
  • с очень низким уровнем артериального давления (систолическое давление в покое ниже 90 мм рт. ст.);
  • с неконтролируемым повышением артериального давления;
  • с нестабильной стенокардией;
  • с врожденным удлинением интервала QТ;
  • с аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
  • с тяжелой степенью печеночной недостаточности;
  • с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения диализа;
  • с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, с пигментной ретинопатией);
  • с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);
  • с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);
  • со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни;
  • с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата;
  • одновременно применяющих нитраты или препараты, которые являются донаторами оксида азота;
  • одновременно применяющих ингибиторы протеаз ВИЧ, такие как индинавир или ритонавир.
    Левитра не показана женщинам и детям до 16 лет.

    Применение при беременности и лактации:
    Препарат не предназначен для применения у женщин.

    Побочное действие:
    Левитра в целом переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер.
    При проведении клинических испытаний препарата Левитра отмечаемыми побочными реакциями были:

  • головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, повышение мышечного тонуса;
  • диспепсия, тошнота, изменение функциональных "печеночных" тестов, повышение уровня ГГТП;
  • "приливы" крови к лицу, артериальная гипертония, синкопальные состояния, ишемия миокарда, носовое кровотечение;
  • ринит, диспноэ;
  • анафилактические реакции (включая отек гортани), фотосенсибилизация;
  • повышение уровня креатинкиназы, миалгия, боли в пояснице;
  • глаукома;
  • приапизм.

    Особые указания и меры предосторожности:
    В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардинального риска, перед назначением препарата по поводу эректильной дисфункци необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.
    Варденафил не предназначен для применения у детей.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
    Перед назначением препарата пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.

    Лекарственное взаимодействие:
    Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450, в частности - CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9.
    Некоторые лекарственные средства могут влиять на метаболизм Левитры, в связи с этим пациенты должны консультироваться с врачом в случае назначения им нового лекарственного средства. Например, для пациентов, принимающих циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир или ритонавир, максимально допустимая доза Левитры составляет 5 мг. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу Левитры 10 мг/сут.
    Следует избегать сочетанного приема препарата с нитратами (например, нитроглицерин, нитропруссид натрия) или блокаторами альфа-адренорецепторов (препаратами для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и/или снижения артериального давления), так как совместное применение с указанными препаратами может привести к резкому снижению артериального давления и коллапсу.
    Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.
    Левитру следует применять не ранее, чем через 6 часов после приема альфа-адреноблокаторов, и его доза не должна превышать 5 мг. Однако, при сочетании с альфа-блокатором тамсулозином, прием препаратов по времени может совпадать.
    При одновременном применении варденафила с глибенкламидом, нифедипином, варфарином и дигоксином не отмечено значимых изменений фармакокинетики.
    При одновременном применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания.
    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины и метформином), а также с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов ранитидином и циметидином фармакокинетика варденафила не изменялась.
    В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила с ацетилсалициловой кислотой не наблюдалось изменения времени кровотечения.
    В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов.
    Поскольку безопасность и эффективность комбинаций Левитры с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.

    Условия хранения:
    Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C.
    Срок годности - 3 года.
    Условия отпуска из аптеки - по рецепту.


     



  • TOP 30
    Виагра
    Пимафуцин (натамицин)
    Детский Эффералган свечи
    Алфлутоп
    Траумель С
    Цитросепт
    Милдронат
    Актовегин
    Аскорутин
    Баралгин
    Ультракаин (артикаин)
    Бальзам Караваева
    МКЦ
    Актовегин
    Демалан
    Мирамистин
    Эубикор
    Эссенциале (эссенциальные фосфолипиды)
    Селен-актив
    Экзодерил (нафтифин)
    Чистые сосуды
    Эреспал (фенспирид)
    Дюфастон (дидрогестерон)
    Макмирор (нифурател)
    Пантогам
    Регидрон
    Атероклефит (экстракт клевера лугового)
    Фемикапс
    Тройчатка Эвалар
    Флемоксин Солютаб

     
       

    Все логотипы и торговые марки на этом сайте, являются собственностью их владельцев.
    Открытие страницы: 0,08 секунды
    .:.