.
     
Лекарства, косметика, медтехника
Лекарства
Медтехника AND
Медтехника OMRON
Медтехника MICROLIFE
Лечебная косметика VICHY
Лечебная косметика KLORANE
Klorane Bebe детская серия
Лечебная косметика LIERAC
Средства технической реабилитации
Уход за кожей лица Clean&Clear
Товары "Мир детства"
Алерана
ДЭНАС

Справочник лекарственных средств

Небилет (небиволол)




Небилет (небиволол)

небиволол: Небиволол, Небилет.

Небилет

Небилет - новейший кардиоселективный бета1-адреноблокатор первого выбора. Особенно эффективен при ишемии миокарда. Высокоэффективный контроль артериальной гипертензии.

  • путь в будущее в лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца;
  • выраженный кардиопротективный эффект;
  • нормализация ЧСС и АД;
  • снижение смертности при ИБC и артериальной гипертензии;
  • высокая безопасность бета-адреноблокады.

Латинское название:
НЕБИЛЕТ / NEBILET.

Состав и форма выпуска:
Небилет таблетки по 7, 14 или 28 шт. в упаковке.
1 таблетка Небилет содержит небиволола гидрохлорид 5.45 мг, в т.ч. небиволола 5 мг.

Активное-действующее вещество:
Небиволол / Nebivolol.

Фармакологическое действие:
Небилет (небиволол) - суперселективный бета1-адреноблокатор III поколения.
Чем выше значение индекса b1/b2, тем выше селективность: Бета-блокаторыИндекс b1/b2 Небиволол 293 Бисопролол 26 Метопролол 25 Атенолол 15 Пропранолол 1,9
Небилет оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Небилет конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов.
Небилет модулирует высвобождение эндогенного вазодилатирующего (релаксирующего) фактора - оксида азота - в эндотелии сосудов. Новейшие научные исследования показали, что оксид азота (NO) играет важную роль в качестве эндогенного регулятора сосудистого тонуса. Повреждение и дисфункция эндотелия при атеросклерозе и ангиопатиях, артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца приводят к снижению выработки NO. Результатом снижения синтеза NO является вазоконстрикция и повышение артериального давления, нарушение кровотока и ишемия. Эндотелиальная дисфункция рассматривается сегодня как один из важнейших компонентов патогенеза сердечно-сосудистых заболеваний, включая ИБС, гипертонию и сердечную недостаточность, поскольку способствует повышению периферического сосудистого сопротивления, нарушению кровотока и развитию атеросклероза.
Небилет снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Понижение артериального давления обусловлено уменьшением сердечного выброса, частичной потерей чувствительности барорецепторов. В первые дни лечения увеличивает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Небилет снижает потребность миокарда в кислороде, обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Небилет уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм артериального давления у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом.
Небилет оказывает прямое цитопротективное действие без кардиодепрессивных явлений, свойственных другим бета- блокаторам. Антиангинальная и антиишемическая активность небиволола 5 мг эквивалентна 100 мг атенолола, но превосходит активность 100 мг атенолола по длительности действия.
Небилет обладает выраженными антиаритмическими свойствами и повышает порог фибрилляции желудочков. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Небилет высокоэффективный и безопасный бета-адреноблокатор у большинства пациентов:
  • эффективность во всех возрастных группах;
  • простое дозирование: 1 таблетка 1 раз в день;
  • фармакокинетика не зависит от приема пищи;
  • не влияет на метаболизм углеводов;
  • не ухудшает липидный обмен;
  • снижает риск бронхоспазма;
  • не вызывает импотенцию.

Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность – 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом ("эффект первого прохождения") и почти полная у лиц с "медленным". Связь с белками для около 98%. Метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деаликилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3–5 раз больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.

Показания:

  • эссенциальная артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами);
  • хроническая ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения.

    Способ применения и дозы:
    Взрослым назначается 1 таблетка (5 мг) Небилета в день, желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пиши, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза - 10 мг. Гипотензивный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях, оптимальное действие достигается к 4 неделе. Антигипертензивныи эффект усиливается при комбинации Небилета 5 мг с гидрохлортиазидом 12,5-25 мг.
    Пациенты с почечной недостаточностью: у больных, страдающих почечной недостаточностью рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки с возможным увеличением до 5 мг.
    Пожилые пациенты: у больных старше 65 лет, рекомендуемая начальная доза 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
    Пациенты с печеночной недостаточностью: имеются единичные наблюдения о применении препарата у больных с печеночной недостаточностью, поэтому применение Небилета у таких пациентов противопоказано.
    Дети: работ по изучению применения препарата у детей не имеется. По этой причине не рекомендуется назначение Небилета детям.

    Передозировка:
    Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, цианоз, AV блокада, острая сердечная недостаточность, потеря сознания, остановка сердца.
    Лечение: промывание желудка, активированный уголь, назначение слабительных средств; в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности возможны: ИВЛ, введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей; для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе - 2,5 мкг/мин); при отсутствии эффекта - глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч - 70 мкг/кг/ч инфузионно); при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при судорогах - в/в введение диазепама; при AV блокаде - постановка кардиального стимулятора.

    Противопоказания:

  • гиперчувствительность к небивололу;
  • рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
  • брадикардия (ЧСС менее 50/мин);
  • артериальная гипотензия;
  • АV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла (СССУ);
  • тяжелые нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
  • нарушение периферического кровообращения, облитерирующие заболевания периферических сосудов, перемежающаяся хромота;
  • бронхиальная астма, склонность к бронхоспазмам;
  • беременность, период лактации;
  • детский возраст.
    Относительные противопоказания:
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • хронические обструктивные респираторные заболевания;
  • отягощенный аллергологический анамнез;
  • псориаз;
  • гипертиреоз;
  • сахарный диабет I типа;
  • феохромоцитома;
  • миастения, мышечная слабость;
  • депрессия;
  • возраст старше 75 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью:
    Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные эффекты:
    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, парестезия, замедление скорости психических и двигательных реакций, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, судороги, депрессия, преходящее нарушение зрения.
    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, метеоризм, запор, диарея.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушения ритма сердца, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
    Аллергические реакции: кожные высыпания, бронхоспазм, ринит.
    Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, при резком прекращении лечения - синдром отмены.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес), состоянием периферического кровообращения. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
    При стенокардии напряжения подобранная доза Небилета должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60, при нагрузке не более 110. Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы.
    Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов. При ИБС прием Небилета необходимо прекращать постепенно, в течение 1-2 недель.
    У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
    Небилет может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения.
    С осторожностью применяют при сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови - нервозность, дрожь, сердцебиение).
    При гиперфункции щитовидной железы Небилет нивелирует тахикардию.
    Возможно усиление реакции на пыльцу и другие аллергены при склонности к аллергии.
    При псориазе Небилет назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.
    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
    Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.
    На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.

    Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:
    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие:
    Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен) усиливают кардиодепрессивный эффект Небилета.
    Трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию.
    При сочетании Небилета с гипотензивными средствами, блокаторами кальциевых каналов, антиаритмическими средствами (верапамил, дилтиазем, резерпин, клонидин, гуанфацин), нитроглицерином, альфа-метилдопой может развиться угнетение проводимости, брадикардия или гипотензия. Особая осторожность необходима при сочетании с празозином.
    Антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям.
    При сочетании Небилета с сердечными гликозидами происходит суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта.
    При сочетании Небилета с клонидином увеличивается опасность развития синдрома "отмены".
    При сочетании Небилета с алкалоидами спорыньи увеличивается риск нарушений периферического кровообращения.
    Небилет усиливает гипогликемическое действие инсулина, ослабляет - пероральных гипогликемических препаратов.
    Индометацин ослабляет гипотензивный эффект Небилета, симпатомиметики (адреналин и др.) - нивелируют активность.
    Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с этанолом.
    Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин, никардипин) - повышают концентрацию в плазме крови.
    При необходимости одновременного назначения антацидов Небилет принимается во время еды, а антациды - между приемами пищи.

    Условия хранения:
    В сухом, прохладном месте, при температуре не выше 25C.
    Срок годности 2 года.
    Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.


     



  • TOP 30
    Виагра
    Пимафуцин (натамицин)
    Детский Эффералган свечи
    Алфлутоп
    Траумель С
    Цитросепт
    Милдронат
    Актовегин
    Аскорутин
    Баралгин
    Ультракаин (артикаин)
    Бальзам Караваева
    МКЦ
    Актовегин
    Демалан
    Эубикор
    Мирамистин
    Эссенциале (эссенциальные фосфолипиды)
    Селен-актив
    Экзодерил (нафтифин)
    Чистые сосуды
    Эреспал (фенспирид)
    Дюфастон (дидрогестерон)
    Макмирор (нифурател)
    Пантогам
    Регидрон
    Атероклефит (экстракт клевера лугового)
    Фемикапс
    Тройчатка Эвалар
    Флемоксин Солютаб

     
       


    Все логотипы и торговые марки на этом сайте, являются собственностью их владельцев.
    Открытие страницы: 0,08 секунды
    .:.