.
     
Лекарства, косметика, медтехника
Лекарства
Медтехника AND
Медтехника OMRON
Медтехника MICROLIFE
Лечебная косметика VICHY
Лечебная косметика KLORANE
Klorane Bebe детская серия
Лечебная косметика LIERAC
Средства технической реабилитации
Уход за кожей лица Clean&Clear
Товары "Мир детства"
Алерана
ДЭНАС

Справочник лекарственных средств

Залдиар




Залдиар

трамадол и парацетамол: Залдиар, Трамадол и Парацетамол.

Залдиар

Залдиар - новый эффективный и хорошо переносимый анальгетик, содержащий трамадол и парацетамол. При болях умеренной и высокой интенсивности.

Латинское название:
Залдиар / Zaldiar.

Состав и форма выпуска:
Залдиар таблетки, покрытые оболочкой, по 10, 20, 30 или 50 шт. в упаковке.
1 таблетка Залдиар содержит трамадол (в виде гидрохлорида) 37,5 мг; парацетамол 325 мг; вспомогательные вещества: порошкообразная целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, кукурузный крахмал, стеарат магния; оболочка: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400, желтый оксид железа, полисорбат 80, карнубский воск.

Введение:
Необходимость адекватной анальгезии как при остром, так и при хроническом болевом синдроме не вызывает сомнений. Однако, несмотря на значительные успехи, достигнутые в последние десятилетия в понимании сложных механизмов формирования болевых ощущений и создании лекарственных средств, воздействующих на различные звенья патогенеза болевого синдрома, проблема рационального выбора препарата, позволяющего адекватно купировать боль, по-прежнему весьма актуальна. Так как восприятие боли является сложным и многофакторным процессом, в котором принимают участие различные нейромедиаторы и рецепторы, болевой синдром зачастую не удается полностью устранить с помощью только одного анальгетика. Тогда на помощь приходят комбинированные препараты, содержащие лекарственные вещества с различным механизмом реализации обезболивающего эффекта и позволяющие устранить даже сильно выраженный болевой синдром. Именно таким лекарственным средством является недавно появившийся на фармацевтическом рынке рецептурный комбинированный анальгетик ЗАЛДИАР. За 3 года применения в мировой клинической практике этот препарат уже успел хорошо себя зарекомендовать.
Использование комбинации анальгетиков с взаимодополняющими механизмами действия является одним из основных подходов к оптимизации лечения пациентов с острым и хроническим болевым синдромом. Главной целью этой терапевтической тактики является обеспечение более сильного анальгезирующего действия комбинации по сравнению с таковым каждого из компонентов, используемых отдельно. Основные преимущества применения комбинированных анальгетиков заключаются в следующем:

  • достижение адекватного анальгетического эффекта;
  • возможность снижения доз активных компонентов, что потенциально улучшает переносимость и профиль безопасности используемых анальгетиков;
  • снижение риска развития побочных реакций;
  • упрощение режима приема препарата, способствующее повышению комплаентности.
    Все это в полной мере можно отнести и к препарату ЗАЛДИАР, представляющему рациональную комбинацию 2 анальгетиков, широко применяемых в клинической практике и по праву заслуживших доверие специалистов здравоохранения.
    Можно с уверенностью утверждать, что с появлением в арсенале врачей и фармацевтов препарата ЗАЛДИАР, эффективность которого подтверждена результатами многочисленных клинических исследований, их возможности борьбы с болью существенно расширяются.

    Фармакологические свойства:
    Залдиар - комбинированное болеутоляющее средство, содержащее трамадол и парацетамол.
    Трамадол - синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, обеспечивающий мощный и продолжительный обезболивающий эффект. Представляет собой смесь двух энантиомеров, обладающих разными, но взаимодополняющими механизмами действия. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и в желудочно-кишечном тракте. Основной метаболит трамадола (М1) также обладает обезболивающим эффектом, причем его аффинность к опиоидным рецепторам почти в 200 раз больше, чем у исходного вещества. Обладает способностью ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина в нервных синапсах, за счет чего происходит блокирование болевых импульсов на спинальном уровне. Усиливает действие седативных средств.
    Следует отметить, что именно прозводителю препарата Залдиар принадлежит «пальма первенства» в создании препарата трамадола, который появился на мировом рынке в 1973 г. и хорошо известен отечественным специалистам здравоохранения под названием Трамал.
    Парацетамол - один из наиболее безопасных анальгетиков и антипиретиков, который используется в медицине с 1893 г. Обезболивающий эффект парацетамола реализуется за счет воздействия на центры боли посредством блокирования циклооксигеназы в центральной нервной системе. Кроме того, парацетамол оказывает также жаропонижающее и противовоспалительное действие. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
    Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Обезболивающий эффект при приеме Залдиара наступает менее чем через 20 мин и сохраняется более 5 ч! При этом по скорости наступления эффекта данная комбинация превосходит также такой широко применяемый при болевом синдроме различного генеза НПВП, как ибупрофен.
    Парацетамол и трамадол в используемой комбинации доз (1 : 8,67) обладают синергизмом в отношении обезболивающего действия. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ Залдиара снижает риск возникновения побочных эффектов.
    В ходе изучения выраженности анальгетического эффекта Залдиара у 396 пациентов с остеоартритом и болью в спине установлено, что толерантность к нему не развивается даже в течение почти 2 лет ежедневного приема. Причем 39% больных и 40% исследователей оценили его эффективность как "очень хорошую" или "отличную".
    В рандомизированном двойном слепом мультицентровом исследовании, пациентам с остеоартрозом, предъявляющим жалобы на эпизодические обострения суставных болей, несмотря на постоянный прием НПВС или ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), дополнительно в течение 10 суток несколько раз в день назначались трамадол/парацетамол 37,5/325 мг, 75/650 мг или плацебо. Было продемонстрировано, что добавление трамадола/парацетамола достоверно значительно более эффективно, чем плацебо, уменьшает такие боли, в том числе и у пожилых пациентов. Кроме того, у пациентов, принимавших трамадол/парацетамол, значительно и статистически достоверно по сравнению с плацебо улучшились показатели качества жизни, самочувствие.
    Согласно метаанализу трех крупных исследований, включившему данные по 1197 пациентам, две таблетки залдиара (суммарная доза – 75/650 мг) обеспечивают у пациентов с зубной болью более быстрое наступление аналгезии и большую ее продолжительность, чем 75 мг одного трамадола. Суммарная анальгетическая эффективность в течение 8 часов, оцениваемая в баллах, для трамадола/парацетамола составила в среднем 12,1 балла, что существенно больше, чем у одного трамадола (6,7 балла) или парацетамола (8,6 баллов).
    В настоящее время клиницистами накоплен обширный опыт успешного применения комбинации трамадола и парацетамола, убедительно свидетельствующий о ее высокой терапевтической эффективности и хорошей переносимости, подтвержденной в соответствии с принципами доказательной медицины.

    Фармакокинетика:
    Компоненты Залдиара быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ (всасывание трамадола происходит несколько медленнее, чем парацетамола). Исследования на здоровых лицах не выявили изменений фармакокинетики трамадола и парацетамола при их пероральном одновременном однократном приеме по сравнению с изолированным приемом.
    Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Среднее Т1/2 для метаболита трамадола составляет 4,7–5,1 ч, для парацетамола - 2–3 ч. Cmax в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом.
    Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы - около 20%, объем распределения - около 0,9 л. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы.
    Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма главным образом через почки. парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. парацетамол и его конъюгаты выделяются почками.
    У лиц с дефицитом фермента, метаболизирующего трамадол, клиренс трамадола снижается, а образование метаболита М1 уменьшается почти на 70%. Учитывая фармакокинетические особенности обоих веществ при изолированном приеме, комбинированный препарат не следует назначать лицам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью. У лиц с умеренно выраженной почечной недостаточностью дозировочный интервал должен быть увеличен до 12 ч.

    Показания:
    Сфера потенциального клинического применения Залдиара чрезвычайно широка.
    Способствует купированию болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения.
    В ортопедии, травматологии и ревматологии:

  • у пациентов с травматическими повреждениями опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, сопровождающимися умеренно выраженным и сильным болевым синдромом, - переломами, вывихами, ушибами и др. );
  • при выраженном болевом синдроме у пациентов с ревматическими заболеваниями, остеоартритом, остеоартрозом, когда монотерапия НПВП не позволяет обеспечить адекватное обезболивание;
  • у пациентов при индивидуальной непереносимости НПВП.
    В стоматологии:
  • при острой зубной боли после экстракции зуба и оперативных вмешательств в полости рта;
    В неврологии:
  • при длительной (в течение 4 нед) терапии пациентов с болью в спине (по переносимости превосходит комбинацию кодеина и парацетамола).
    В хирургии:
  • после малотравматичных оперативных вмешательств (грыжесечение, секторальная резекция молочной железы, резекция щитовидной железы);
  • в комбинации с НПВП при более травматичных полостных операциях;
  • купирование болевого синдрома у пациентов с онкологической патологией.
    Использовать в соответствии со ступенью II "3-ступенчатой схемы лечения боли" ВОЗ.

    Способ применения и дозы:
    Применяется под наблюдением врача в амбулаторных условиях, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного.
    Взрослым и подросткам (старше 14 лет).
    Внутрь, вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью.
    Начальная рекомендуемая доза – 1 - 2 таблетки. Интервал между приемами должен быть не менее 6 часов. Максимальная суточная доза - 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола).
    Залдиар можно применять для длительного лечения в период обострения хронических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
    У пожилых пациентов (старше 75 лет) могут быть использованы обычные дозы. Однако, в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.
    У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина от 10 до 30 мл/мин) прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.
    У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск передозировки парацетамола выше у больных с поражением печени алкогольной этиологии.

    Передозировка:
    В случае острой передозировки, симптомы могут включать признаки передозировки трамадола или парацетамола.
    Передозировка трамадола: миоз, рвота, колапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра вплоть до апноэ.
    Передозировка парацетамола: острая передозировка развивается через 6–14 ч после приема, хроническая - через 2–4 суток. Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
    Лечение: обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение проходимости дыхательных путей.
    Для обратимости угнетения дыхания, как симптома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках, могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.
    При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина - через 8–9 ч после передозировки, и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

    Противопоказания:

  • гиперчувствительность к трамадолу, парацетамолу или другим веществам, входящим в состав препарата;
  • общая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими ЦНС, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;
  • текущий или недавно (2 недели) завершившийся прием ингибиторов МАО;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (Cl кретинина менее 10 мг/л);
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • синдром «отмены» наркотиков;
  • детский возраст (до 14 лет).
    С осторожностью: состояние шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчевыводящих путей, доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, боли в брюшной полости неясного генеза, пожилой возраст (старше 75 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью:
    Не следует применять при беременности и в период кормления грудью.

    Побочные действия:
    Хорошая переносимость комбинации трамадола и парацетамола подтверждена в крупных рандомизированных клинических исследованиях - как при однократном, так и при длительном применении. При этом частота побочных эффектов при использовании комбинации трамадола и парацетамола (37,5/325 мг) была значительно ниже, чем трамадола в дозе 50 мг.
    Оба компонента Залдиара характеризуются благоприятным профилем безопасности.
    В отличие от традиционных анальгетиков морфинового ряда трамадол в рекомендуемых дозах практически не вызывает характерных для них побочных эффектов: угнетения дыхания, гемодинамических нарушений, нарушения моторики пищеварительного тракта и мочевых путей, что объясняется сравнительно низким сродством препарата к опиатным рецепторам. Обладая минимальным наркогенным потенциалом, трамадол практически не способен вызывать психическую и физическую зависимость.
    Второй компонент Залдиара - парацетамол - также обладает высоким профилем безопасности, не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен и не раздражает слизистую оболочку пищеварительного тракта, так как не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях.
    Очень частые: тошнота, головокружение, сонливость.
    Частые: рвота, запоры, сухость во рту, диарея, боли в животе, диспепсия, метеоризм, головная боль, дрожь, спутанность сознания, изменения настроения (тревога, нервозность, эйфория), расстройства сна, потливость, зуд.
    Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь.
    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
    Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
    Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные - нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
    Со стороны органов чувств: нарушения зрения, вкуса.
    Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
    Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
    Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия; при длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.
    Прочие: потливость, нарушения менструального цикла.
    При длительном применении - развитие лекарственной зависимости.
    При резкой отмене - синдром отмены.

    Меры предосторожности и особые указания:
    Залдиар предназначен только для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет.
    Залдиар не следует применять дольше, чем того требует терапевтическая необходимость.
    Прием других препаратов, содержащих парацетамол или трамадол, не допускается (в связи с риском передозировки, и в частности в связи с риском токсического воздействия парацетамола на печень).
    Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
    Если пациент забыл принять очередную таблетку, следующая принимается как рекомендовано врачом. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием.
    Пациентам старше 75 лет, а также пациентам, страдающим умеренной почечной недостаточностью, может потребоваться увеличение интервала между приемами препарата.
    Не рекомендуется назначать препарат пациентам, страдающим тяжелой почечной или дыхательной недостаточностью, а также пациентам, принимающим агонисты-антагонисты опиатных рецепторов.
    Следует учитывать риск развития судорог у пациентов с судорожной готовностью, а также у пациентов, принимающих лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антидепрессанты, анальгетики центрального действия, местные анестетики). Назначение препарата пациентам, страдающим эпилепсией и судорожными припадками, должно производиться по строгим показаниям.
    Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с травмами головы, нарушениями сознания неясной этиологии, находящимся в шоковом состоянии, при повышении внутричерепного давления, нарушенной функции дыхательного центра, а также при гиперчувствительности к опиоидам.
    Препарат не подходит для заместительной терапии пациентов, страдающих опиатной зависимостью.
    При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение должно проводиться в течение короткого периода под тщательным врачебным наблюдением.
    В период лечения Залдиаром запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

    Влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами:
    Возможно развитие сонливости. Во время лечения Залдиаром следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие:
    Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурентного взаимодействия с рецепторами, и возникает риск синдрома отмены.
    При совместной терапии с другими лекарствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворными средствами или транквилизаторами), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
    Индукторы микросомального окисления (в т.ч. Карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность.
    Налоксон активирует дыхание, устраняет анальгезию.
    Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанол способствует развитию острого панкреатита.
    Длительное совместное использование парацетамола и других НПВС повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
    Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
    Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50% и риск развития гепатотоксичности.
    Совместное применение со средствами, понижающими порог эпилептиформных судорог (например, селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.
    Препараты, ингибирующие цитохром Р450 3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.
    Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима цитохрома Р450 2D6.
    Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксичного действия парацетамола.
    Скорость всасывания увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается холестирамином.
    При приеме в течение длительного времени препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

    Условия хранения:
    В сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
    Срок годности 3 года.
    Залдиар – рецептурный препарат, не входящий в Список ПККН. Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.


     



  • TOP 30
    Виагра
    Пимафуцин (натамицин)
    Детский Эффералган свечи
    Алфлутоп
    Траумель С
    Цитросепт
    Милдронат
    Актовегин
    Аскорутин
    Баралгин
    Ультракаин (артикаин)
    Бальзам Караваева
    МКЦ
    Актовегин
    Демалан
    Мирамистин
    Эубикор
    Эссенциале (эссенциальные фосфолипиды)
    Селен-актив
    Экзодерил (нафтифин)
    Чистые сосуды
    Эреспал (фенспирид)
    Дюфастон (дидрогестерон)
    Макмирор (нифурател)
    Пантогам
    Регидрон
    Атероклефит (экстракт клевера лугового)
    Фемикапс
    Тройчатка Эвалар
    Флемоксин Солютаб

     
       

    Все логотипы и торговые марки на этом сайте, являются собственностью их владельцев.
    Открытие страницы: 0,08 секунды
    .:.